药物是治疗失眠的主要手段之一。凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物，均有助于治疗失眠。目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药(包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展：

　　一、第一代镇静催眠药物包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等；

　　巴比妥类早在1864年已人工合成(巴比妥酸)，但到1903年才发现它具有镇静作用，并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大、中等剂量即可抑制呼吸。

　　其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适；水合氯醛因药物之间的相互作用少，广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠；苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗，也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病，或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应。

　　二、 第二代镇静催眠药物主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。

　　该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性；再后不久，第二个药物地西泮问世。

　　该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。它们的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止，仍是治疗失眠最常用的药物。

　　苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长顾眠时间和提高睡眠质量，但也改变了通常的睡眠模式，使浅睡眠延长、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟.做梦减少或消失。

　　苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑：吸收快，起效快，无蓄积，无后遗作用，是较理想的催眠药物；但缺点是半衰期短，用药后易产生清晨失眠和白天焦虑，这可能被误认为是剂量不足而不断加量反而容易形成依赖性，导致停药后的反跳性失眠和焦虑更严重。氟西泮：半衰期较长，很少发生清晨失眠与白天焦虑，但由于其主要代谢产物有活性，且活性代谢产物半衰期长达47～100h，故易蓄积。

　　三、 第三代镇静催眠药物主要包括唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆。

　　一般讲，所有的镇静催眠药对中枢神经系统都有抑制作用，会产生依赖性、戒断症状和宿醉现象。20世纪80年代后期，人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发，1988年在法国上市，商品名Stilnox(中文译为—舒睡晨爽)。

　　唑吡坦能显著缩短入睡时间，同时能减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量，次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象，也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。久服无成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积聚，使用较为安全。因此上市后得到广泛认同，已成为治疗失眠症的标准药物，有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。我国于1995年开始进口唑吡坦，商品名为“思诺思”。

　　第三代镇静催眠药物口服吸收良好，半小时达血液浓度高峰，药物代谢排泄快，半衰期为3～6小时，经肾脏代谢。本类药物治疗指数高，安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构，不易产生耐受性、依赖性。不良反应与患者的个体敏感性有关，主要为思睡、头昏、口苦、恶心和健忘等。主要代表药物有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等。